“化學預防”一詞年提出，當時指的是將維生素A的天然形式和它合成類似物用于癌癥發展的預防。其目標是降低確定的高危人群或總人群癌的發生率。隨著對致癌機制研究的不斷深入，人們認識到致癌過程是環境因素和機體遺傳因素相互作用，而引起多種基因突變和其他生物大分子改變積累的結果，是多種機制參與的至少經過引發促長進引發、促長和進展等階段的多階段復雜過程。

◆化學預防藥物臨床篩選

◇致癌阻斷劑檢測

所謂阻斷劑活性是指在致癌過 程的啟動階段阻斷癌癥發生,包括阻止致癌劑的形 成、吸收、活化、與DNA 共價結合和促進致癌物 的失活。

◇抗氧化活性的檢測

氧自由基在致癌過程中扮演 重要角色,如造成DNA 損傷,誘導與細胞生長和增 殖有關的即刻早期基因的表達。這一類方法包括 微粒體酶、自由基和超氧化物和花生四烯酸的抑 制檢測。

◇抗增殖活性的檢測

這是化學預防藥物最為重要的靶點，包括細胞生長和增殖的遏制、細胞凋亡的誘導和誘導細胞分化等。

◆化學預防藥物的作用機制

◇致癌物活性阻斷

遏制致癌物的吸收，遏制致癌 致癌物活性阻斷：物的生成或激活，滅活/解毒致癌物，阻止致癌物結 合在DNA 上，上調DNA修復的水平和**度等。

◇抗氧化活性

抗氧化活性：清除活性親電子試劑，清除氧自由基，遏制花生四烯酸代謝等。

◇抗增殖活性

調節信號轉導，調節激素/生長因子 抗增殖活性：活性，遏制癌基因活性，遏制多胺代謝，誘導終末期 分化，恢復免疫反應，誘導凋亡，校正DNA甲基化失衡，遏制血管生成，遏制基底膜降解，激活轉移遏制基因等。