【摘要】 目的 增加尿囊素臨床應(yīng)用的劑型。方法 按照制備凝膠劑的一般方法制備尿囊素凝膠.結(jié)果所得制劑外觀無(wú)色透明，質(zhì)量穩(wěn)定。結(jié)論 尿囊素凝膠穩(wěn)定性好，是一種較理想的皮膚外用制劑。

　　【關(guān)鍵詞】 卡波姆;尿囊素凝膠

　　尿囊素，化學(xué)名為1一脲基間二氮雜戊烷二酮一2，4。本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，溶于溫水，在皮膚科應(yīng)用較廣泛，有角質(zhì)溶解作用;抗菌作用;增加蛋白質(zhì)水合作用。臨床上常用于皮膚干燥、手腳皸裂、主婦手、銀屑病、魚鱗病、角化皮膚病、瘙癢性皮膚病、美容化妝等[1]。有資料表明尿囊素對(duì)治療尋常痤瘡也有一定作用[2]。我們以卡波姆為基質(zhì)制備尿囊素凝膠，外觀透明、細(xì)膩，擦于皮膚上無(wú)油膩氣悶感，十分滑爽，干后無(wú)片屑，易洗，不污染衣物，凝膠與皮膚相容性十分良好，作用持久，使用方便。所以，卡波姆尿囊素凝膠劑是一種較理想的皮膚科外用治療藥物，現(xiàn)報(bào)道如下。

　　1 藥品

　　尿囊素(江蘇無(wú)錫后宅光亮劑廠)，卡波姆940(上海人民制藥廠)。

　　2 處方及工藝

　　2.1 處方 尿囊素 0.5g，甘油20g，卡波姆940為1.5g，三乙醇胺15g，羥苯乙酯 0.1g，蒸餾水62.9 ml。

　　2.2 制備工藝 先將尿囊素粉、對(duì)羥基苯甲酸乙酯溶于溫水中備用為A溶液;再將卡波姆940加入甘油中研磨使?jié)駶?rùn)并部分溶脹，加入適量蒸餾水研磨使之吸收水份充分溶脹直至成為半透明狀凝膠，再將三乙醇胺溶于少量水中加入上述凝膠中，研勻成稠厚透明的凝膠基質(zhì)，最后再加入上述備用的A溶液，研勻，即得。

　　3 質(zhì)量控制

　　3.1 性狀 本品為質(zhì)地均勻細(xì)的透明凝膠。

　　3.2 鑒別 尿囊素：取本品少許，加溴試液l ml，加10%氫氧化鈉試液1 ml，攪勻，靜置幾分鐘產(chǎn)生粉紅色。

　　3.3 含量測(cè)定[3] 取本品20 g，精密稱定，置100 ml量瓶中，加乙醇50 ml，水浴加熱使溶解，加乙醇至刻度，冷卻，濾過(guò)，取續(xù)濾液50 ml，加吡啶0.5 ml，硝酸銀液(0.1 mol/L)5 ml。加酚酞指示劑1滴，用氫氧化鈉溶液(0.1mol/L)滴定，至溶液呈粉紅色，即得。每lml氫氧化鈉溶液(0.1mol/L)相當(dāng)于0.1581g的尿囊素。計(jì)算：尿囊素%(g/ml)=氫氧化鈉液(0.1mol/L)×0.1581。

　　3.4 檢查 本品應(yīng)符合國(guó)內(nèi)藥典2000版二部凝膠劑項(xiàng)下有關(guān)規(guī)定[4]。

　　4 穩(wěn)定性試驗(yàn)

　　取本品3批，進(jìn)行離心試驗(yàn)、耐熱試驗(yàn)、耐寒試驗(yàn)，分別考察其外觀，粘度，涂展性，pH值，含量，結(jié)果見表1。

　　5 討論

　　卡波姆(Carbomer)為一類丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，在制劑上一般用作增稠劑、助懸劑和粘合劑，與羧甲基纖維素合用具有很好粘合性，凝膠還具有良好的乳化性和成膜性。

　　在制備卡波姆凝膠時(shí)一般的方法是將卡波姆干粉分次撒入蒸餾水中放置24 h，使其充分溶脹并均勻分散于水中，為節(jié)省時(shí)間可用甘油先研磨和潤(rùn)濕后加水溶脹的方法，亦可得到外觀較為透明的凝膠。

　　卡波姆凝膠粘度大，加入有機(jī)堿三乙醇胺(也可用10%氫氧化鈉液代替)作為卡波姆的中和劑起增稠作用，一般用量與卡波姆相等，pH 6～12時(shí)粘度**。皮膚外用尿囊素制劑有水劑、乳劑、乳膏劑等劑型，卡波姆尿囊素凝膠劑與上述三種劑型相比，其特點(diǎn)是：在皮膚表面附著性強(qiáng)，涂展性好;延長(zhǎng)了藥物在皮膚表面滯留時(shí)間，增強(qiáng)了藥物的作用。(作者單位：1.汕頭市皮膚性病防治院;2.國(guó)內(nèi)醫(yī)學(xué)科學(xué)院皮膚病研究所)

　　【參考文獻(xiàn)】

　　[1] 顧文珍尿囊索的作用及其臨床應(yīng)用[J].新藥與臨床，1990，(4)：232-234.

　　[2] 張立，孫然第，張祥林，等.復(fù)方尿囊素霜治療尋常性座瘡療效觀察[J].白求恩醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)，1999，25(1)：61.

　　[3] 余敏，邵華青，楊素芝，等.皮膚科外用制劑選編[M].北京：國(guó)內(nèi)醫(yī)藥科技出版.1991.63.

　　[4] 國(guó)內(nèi)藥典.二部[s]2000.附錄IU.